Cada Comprimido recubierto contiene:

Diclofenaco potásico.......... 12.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido recubierto.

Tratamiento breve en los siguientes padecimientos agudos:

•  Cefaleas, odontalgias, dismenorrea primaria, padecimientos reumáticos y musculares.

•  Reduce la fiebre y alivia los síntomas del resfriado común (incluyendo escalofríos, dolor de cuerpo y garganta).

•  Acelera la curación de la inflamación muscular ocasionada por golpes, torceduras y esguinces, dolor de espalda y cuello.

•  Como tratamiento concomitante en infecciones inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta, por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis. En concordancia con los principios terapéuticos generales, la enfermedad subyacente debe ser manejada con el tratamiento básico.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El diclofenaco es rápida y completamente absorbido de los comprimidos recubiertos de diclofenaco potásico. La absorción inicia inmediatamente posterior a su administración y la misma cantidad es absorbida de una dosis equivalente de los comprimidos recubiertos gastrorresistentes de diclofenaco sódico. Las concentraciones plasmáticas pico de 2.15 mol/l se obtiene después de 30 minutos posteriores a la ingesta de un comprimido recubierto de 12.5 mg. Su ingesta junto con los alimentos no tiene influencia en la cantidad de diclofenaco absorbida, aunque el inicio y la tasa de absorción pueden encontrarse un poco demorados.

La cantidad absorbida es lineal al tamaño de la dosis. Ya que la mitad del diclofenaco es metabolizado durante su primer paso por el hígado “efecto de primer paso”, el área bajo la curva de la concentración (ABC) es aproximadamente la mitad posterior a la administración oral o rectal, comparada con la dosis parenteral equivalente.

El comportamiento farmacocinético no cambia después de su administración repetida.

No ocurre acumulación siempre y cuando se observen los intervalos de dosifi­cación.

99.7% del diclofenaco se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es 0.12-0.17 l/kg.

El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se encuentran concentraciones máximas 2-4 horas después de que los valores plasmáticos pico hayan sido alcanzados. La vida media de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de haber alcanzado los niveles plasmáticos pico, las concentraciones de la sustancia activa ya son altas en el líquido sinovial que en el plasma y permanecen altos por hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se lleva a cabo por la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación única y múltiple, y la metoxilación, resultando en varios metabolitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-,4’,5’-dihidroxi-, y 3’ – hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media plasmática mucho más larga. Sin embargo, este metabolismo es virtualmente inactivo.

Eliminación: La depuración sistémica total del diclofe­naco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor promedio ± DE). La vida media terminal plasmática es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo dos activos, también tienen vidas medias cortas de 1-3 horas. Un metabolito, 3-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media plasmática mucho más larga. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.

Alrededor del 60% de la dosis administrada es excretada en la orina como el conjugado glucorónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos en conjugados glucurónidos. Menos del 1% es excretado sin cambio alguno. El resto de la dosis es eliminada como metabolitos a través de la bilis y en las heces.

Características en los pacientes: No se han observado diferencias relevantes en cuanto a la edad con res­­pecto a la absorción, metabolismo o excreción. En pacientes con insuficiencia renal, no se acumula la sustancia activa sin cambio por la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema de dosis usual.

Con una depuración de creatinina menor a 10 ml/min, los niveles plas­­máti­cos de estado de equilibrio de los metabolitos hidroxi son 4 veces más altos que en los sujetos normales. Sin embargo, los metabolitos son eliminados a través de la bilis.

En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no-descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son los mismos que en los pacientes sin enfermedad hepá­tica.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorio no-esteroideo (AINE).

Mecanismo de acción: VoltarEn^® Dolo contiene la sal potásica del diclofenaco, un compuesto no-esteroideo con propiedades analgésicas, antiinfla­mato­rias y antipiréticas.

Los comprimidos de VoltarEn^® Dolo tienen un ini­cio de acción rápido que los hacen particularmente adecuados para el tratamiento del dolor agudo y de pa­decimientos inflamatorios. La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrado en varios experimentos, es considerado su principal mecanismo de acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en causar inflamación, dolor y fiebre.

El diclofenaco potásico in vitro no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en humanos.

Efectos farmacodinámicos: Se ha encontrado que VoltarEn^® Dolo ejerce un efecto analgésico potente en casos de dolor moderado y severo. En presencia de inflamación, por ejemplo, debido a traumatismos o posterior a intervenciones quirúrgicas, alivia el dolor espontáneo y el dolor relacionado con el movimiento y disminuye la inflamación y el edema de las heridas. Estudios clínicos han demostrado que en la dismenorrea primaria, la sustancia activa es capaz de aliviar el dolor y disminuir la extensión del sangrado. En crisis migrañosas, VoltarEn^® Dolo ha mostrado ser efectivo en aliviar la cefalea y en mejorar los síntomas acompañantes de náuseas y vómito.

Advertencias: Puede ocurrir sangrado intestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas previos o sin antecedentes. Estos síntomas generalmente son más serios en pacientes ancianos.

En casos raros donde el sangrado gastrointestinal o la ulceración ocurre en pacientes tomando VoltarEn^® Dolo, el fármaco debe ser suspendido.

Como con otros AINEs, pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides en casos raros también pueden ocurrir sin exposición previa al fármaco.

Como con otros AINEs, VoltarEn^® Dolo puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Es importante la vigilancia médica estrecha en pacientes con síntomas indicativos de padecimientos gastrointestinales o antecedentes sugestivos de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, y en pacientes con insuficiencia hepática.

Como con otros AINEs, pueden incrementarse los valores de una a más enzimas hepáticas. Durante el tratamiento prolongado con VoltarEn^® Dolo, está indicado el monitoreo de la función hepática como una medida de precaución. Si persisten o empeoran las pruebas de funcionamiento hepático, si los signos o síntomas clínicos consistentes con enfermedad hepática se desarrollan, o si otras manifestaciones ocurren (por ejemplo, eosinofilia, rash, etc.), deberá descontinuarse el tratamiento con VoltarEn^® Dolo. Puede ocurrir hepatitis sin síntomas prodrómicos.

Se debe tener precaución cuando se usa VoltarEn^® Dolo en pacientes con porfiria hepática, ya que Volta­rEn^® Dolo puede disparar un ataque de la misma.

Debido a la importancia de las prostaglandinas en mantener el flujo sanguíneo renal, se debe tener particular precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o renal, ancianos, pacientes tratados con diuréticos y pacientes con depleción sustanciosa del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo, Antes y después de cirugía mayor. Se recomienda el monitoreo de la función renal como una medida de precaución cuando se utiliza VoltarEn^® Dolo en dichos casos. La descontinuación del tratamiento es normalmente seguido por un retorno al estado del pretratamiento.

El tratamiento con VoltarEn^® Dolo en las indicaciones antes mencionadas es generalmente necesario por sólo algunos días. Pero, si, contrario a las recomendaciones para su uso, VoltarEn^® Dolo es administrado por un periodo más prolongado, es aconsejable –así como con otros AINEs– realizar biometrías hemáticas periódicas.

Como con otros AINEs, VoltarEn^® Dolo puede inhibir la agregación plaquetaria temporalmente. Aquellos pacientes con padecimientos hemostáticos deberán ser monitoreados cuidadosamente.

Se recomienda tener precaución especial con los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis efectiva más baja en pacientes ancianos delicados o en aquellos con bajo peso corporal.

Efecto sobre la habilidad de manejar y utilizar maquinaria: Aquellos pacientes que expresen mareo u otras alteraciones del sistema nervioso central, incluyen­do alteraciones visuales, no deberán manejar u operar maquinaria.

Los siguientes cálculos de frecuencia fueron utilizados: frecuentes > 10 %, ocasional > 1-10%, raro > 0.001 –1%, casos aislados.

Tracto gastrointestinal:

Ocasional: dolor epigástrico, otros padecimientos gastrointestinales, tales como náusas, vómito, diarrea, cólicos abdo­minales, dispepsia flatulencia, anorexia.

Raro: sangrado gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin sangrado o perforación.

Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, cierres intestinales similares al diafragma, padecimientos intestinales inferiores como colitis hemorrágica no-específica y la exacerbación de la colitis ul­cerativa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central:

Ocasional: cefalea, mareo, vértigo.

Raro: somnolencia.

Casos aislados: alteraciones sensoriales, incluyendo parestesias, alteraciones de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblores, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Sentidos especiales:

Casos aislados: alteraciones de la vista (visión borrosa, diplopía), disfunción de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel:

Ocasional: rash o erupciones de la piel.

Raro: urticarias.

Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema multiforme, síndrome Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritroderma (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura, incluyendo púrpura alérgica.

Riñones:

Raro: edema.

Casos aislados: insuficiencia renal aguda, anormalidades urinarias tales como hematuria y proteinuria, nefritis, intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado:

Ocasional: evaluación de los valores de la aminotrans­ferasa sérica.

Raro: hepatitis con o sin ictericia.

Casos aislados: hepatitis fulminante.

Sangre:

Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.

Hipersensibilidad:

Raro: reacciones de hipersensibilidad tales como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides incluyendo hipotensión.

Casos aislados: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular:

Casos aislados: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

Litio, digoxina: VoltarEn^® Dolo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio o digoxina.

Diuréticos: Como con otros AINEs, VoltarEn^® Dolo puede inhibir la actividad de los diuréticos. El ­tratamiento concomitante con diuréticos que no eliminan potasio puede estar asociado con niveles aumentados de potasio sérico, que por lo tanto requiere que se monitoree.

AINEs: La administración concomitante de otros AINEs sistémicos puede aumentar la frecuencia de los eventos colaterales.

Anticoagulantes: Aunque las investigaciones clínicas no parecen indicar que VoltarEn^® Dolo afecta la acción de los anticoagulantes, existen reportes aislados de un mayor riesgo de hemorragia en pacientes tomando VoltarEn^® Dolo y anticoagulantes concomitan­te­mente. El monitoreo cercano de dichos pacientes es recomendado.

Antidiabéticos: Algunos estudios clínicos han mostrado que VoltarEn^® Dolo puede ser administrado junto con agentes antidiabéticos sin afectar su efecto clínico. Sin embargo, se han reportado casos aislados de efectos hipoglucémicos requiriendo de cambios de dosis de los agentes hipoglucemiantes durante el tratamiento con VoltarEn^® Dolo.

Metotrexato: Debe de ejercerse cuidado especial si los AINEs son administrados en menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexateo ya que las concentraciones sanguíneas de metotrexato pueden aumentar y puede resultar la toxicidad por este medicamento.

Ciclosporina: Los efectos de los AINEs en las prostaglandinas renales pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Antibacterianos de quinolona: Han habido ­reportes aislados sobre convulsiones que pudieron haber ocurrido debido al uso concomitante de quinolonas y AINEs.

No pudieron ser demostrados efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo y no se detectó ­potencial carcinogénico en estudios a largo plazo en ratas y ­ratones.

Dosis y modo de empleo:

Adultos y niños mayores de 14 años de edad: Iniciar el tratamiento con 2 comprimidos recubiertos, si es necesario posteriormente deben tomarse 1 ó 2 comprimidos recubiertos cada 4 ó 6 horas. No se deben tomar más de 6 comprimidos recubiertos cada 24 horas.

Los comprimidos deben tomarse enteros, preferiblemente antes de comer o entre comidas. El tratamiento no debe prolongarse más de 5 días para el alivio del dolor o 3 días para la reducción de la fiebre. Las personas de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de VoltarEn^® Dolo por lo que deben tomar la dosis mínima para aliviar los síntomas mencionados.

Los comprimidos deben ser deglutidos enteros con algún líquido, preferentemente antes de los alimentos. Para obtener su máxima eficiencia, no se ingerirán directamente durante o después de las comidas.

Las siguientes medidas terapéuticas deberán ser seguidas en casos de sobredosificación:

Tratamiento de apoyo y sintomático para complicaciones tales como la hipotensión, insuficiencia renal, convulsio­nes, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Medidas específicas tales como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión no ayudarán a eliminar al AINE debido a su tasa alta unión a las proteínas plasmáticas y el metabolismo extenso.

No se deje al alcance de los niños.
No se administre a niños menores de 14 años.
Literatura exclusiva para médicos.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Chu­rubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en España por:

Novartis Farmacéutica, S. A.

Acondicionado y distribuido por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 097M2003, SSA VI

GEAR-05330020510168/RM2005

PDI: 04/04